核準日期 2009年12月08日                                                         莎普愛(ài)思?

修改日期 2010年01月08日

      2010年06月18日

      2011年06月14日

      2013年12月02日

      2017年08月03日

      2020年08月01日

      2021年06月17日

甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫師指導下使用        

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液

英文名稱(chēng)：Pazufloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection

漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuan Pazhushaxing Lühuana Zhusheye

【成分】本品的主要成分為：甲磺酸帕珠沙星，其化學(xué)名稱(chēng)為：（-）-（3S）-10-（1-氨基-1-環(huán)丙基）-9-氟-3-甲基-2,3-二氫-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。

化學(xué)結構式：

分子式：C₁₆H₁₅FN₂O₄·CH₄SO₃

分子量：414.41

本品輔料為：甲磺酸、氯化鈉和注射用水。

【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

【適應癥】

本品適用于敏感細菌引起的下列感染：

（1）慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎（由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥物（包括甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，慢性支氣管炎急性發(fā)作有自限性，應在沒(méi)有其他藥物治療時(shí)方可使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液。）、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎，肺膿腫；

（2）腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、前列腺炎；

（3）燒傷創(chuàng )面感染，外科傷口感染；

（4）膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；

（5）腹腔內膿腫、腹膜炎；

（6）生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內膜炎；盆腔炎。

【規格】100ml：甲磺酸帕珠沙星0.3g（以C₁₆H₁₅FN₂O₄計）與氯化鈉0.9g

【用法用量】

用法：靜脈滴注。

用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時(shí)間為30-60分鐘，療程為7-14天?？筛鶕颊叩哪挲g和病情酌情調整劑量。

給藥注意事項：

（1）應用本品前應先做細菌學(xué)檢查。一般來(lái)說(shuō)，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應盡量減少給藥時(shí)間。

（2）給藥期間，不管有無(wú)必要繼續用藥，在開(kāi)始給藥3日后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來(lái)說(shuō)，本藥最常用治療療程為14天。

（3）此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。

（4）嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
腎清除率（ml/min）         給藥劑量
    44.7            一次0.3g，一日二次
    13.6            一次0.3g，一日一次
   透析患者           一次0.3g，3日一次

【不良反應】

嚴重和其他重要的不良反應：

（1）主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險

（2）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響

（3）肌腱病和肌腱斷裂

（4）QT間期延長(cháng)

（5）其他嚴重并且有時(shí)致命的反應

（6）中樞神經(jīng)系統的影響

（7）艱難梭菌相關(guān)性腹瀉

（8）周?chē)窠?jīng)病變

（9）對血糖的干擾

（10）光敏感性/光毒性

在【注意事項】下對以上不良反應進(jìn)行了詳細說(shuō)明。

心血管系統：QT間期延長(cháng)、尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常

中樞神經(jīng)系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺(jué)、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數情況可導致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)

周?chē)窠?jīng)病變：感覺(jué)錯亂、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫度覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)異常、多發(fā)性神經(jīng)炎

骨骼肌肉系統：關(guān)節痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化

超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克

肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭

泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰

血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病

其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性

本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實(shí)驗室檢查可見(jiàn)ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。

（1）臨床不良反應：

1）急性腎功能衰竭：可能會(huì )引起急性腎功能衰竭。

2）肝功能異常、黃疸。

3）偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥并采取相應的防治措施處理。

4）粒細胞減少、血小板減少癥。

5）橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。

6）痙攣。

7）休克、過(guò)敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，并采取適當處理措施。

8）表皮脫落壞死（Lyell綜合征），眼、粘膜、皮膚綜合征（Stevens Johnson綜合征）。

9）間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發(fā)生。

10）低血糖：嚴重低血糖，易發(fā)生于老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀(guān)察。

11）跟腱炎、肌腱斷裂。

給藥期間應密切觀(guān)察，如出現上述不良反應，應立即停藥，并采取相應的處理措施。

（2）同類(lèi)藥物的不良反應：

PIE綜合征：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合征，見(jiàn)于臨床應用的其它新喹諾酮類(lèi)藥物報道，如出現上述不良反應立即停藥，并采取相應的處理措施。

（3）其它不良反應：

如觀(guān)察到下列不良反應采取適當處理措施：

1）過(guò)敏反應：皮疹、發(fā)熱（發(fā)生率0.1-5％），蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發(fā)生率＜0.1%）。

2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿潛血（發(fā)生率0.1-5％），血肌酐升高（發(fā)生率＜0.1%）。

3）肝臟損害：ALT（GPT）升高（發(fā)生率≥5％），AST（GOT）、ALT、r－GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發(fā)生率0.1-5％）。

4）血液：嗜酸性粒細胞增多癥、白細胞減少癥、血小板減少癥、貧血（發(fā)生率0.1-5％）。

5）消化道反應：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐（發(fā)生率0.1-5％），上腹不適、腹脹、黑便（發(fā)生率＜0.1%）。

6）精神神經(jīng)系統：頭痛、頭暈（發(fā)生率0.1-5％），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發(fā)生率＜0.1%）。

7）其它：靜脈炎（發(fā)生率≥5％），CK（CPK）升高、電解質(zhì)紊亂（發(fā)生率0.1-5％），口干、舌炎（發(fā)生率＜0.1%）。

【禁忌】對帕珠沙星及喹諾酮類(lèi)藥物有過(guò)敏史的患者禁用。

【注意事項】

1.主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險

流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類(lèi)藥物后兩個(gè)月內主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風(fēng)險增加的原因尚未確定。對于已知患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈瘤高風(fēng)險的患者，僅在沒(méi)有其他抗菌治療可用的情況下，使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液。

2.致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響

使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關(guān)節痛，肌痛，周?chē)窠?jīng)病變和中樞神經(jīng)系統反應（幻覺(jué)，焦慮，抑郁，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發(fā)生在使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液后數小時(shí)至數周。任何年齡段的患者，之前沒(méi)有相關(guān)風(fēng)險因素，均有報告發(fā)生這些不良反應。

3.肌腱病和肌腱斷裂

氟喹諾酮類(lèi)藥品，會(huì )使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險增加。這種不良反應最常發(fā)生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開(kāi)始使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液后數小時(shí)或數天，或結束治療后幾個(gè)月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發(fā)生。這種風(fēng)險在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類(lèi)固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類(lèi)固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風(fēng)險的因素包括劇烈的體力活動(dòng)，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒(méi)有上述風(fēng)險因素的使用氟喹諾酮類(lèi)藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過(guò)程中或治療結束后；也有報告在治療結束數月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應建議患者休息，并與醫生聯(lián)系，換用非喹諾酮類(lèi)藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過(guò)肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類(lèi)藥品。

4.重癥肌無(wú)力加重

氟喹諾酮類(lèi)藥品，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀。上市后的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無(wú)力患者與使用氟喹諾酮類(lèi)藥品相關(guān)?；加兄匕Y肌無(wú)力的患者應避免使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液。

5.QT間期延長(cháng)

某些氟喹諾酮類(lèi)藥品可以使心電圖的QT間期延長(cháng)，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發(fā)報告接受氟喹諾酮類(lèi)藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見(jiàn)。已知QT間期延長(cháng)的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類(lèi)（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類(lèi)（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液。老年患者更容易受藥品相關(guān)的QT間期的影響。

6.過(guò)敏反應

使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已報告發(fā)生嚴重的過(guò)敏反應。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過(guò)敏反應需要腎上腺素緊急治療。甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液應在第一次出現皮疹或其他任何過(guò)敏跡象時(shí)停止使用。必要時(shí)可進(jìn)行輸氧，靜脈注射類(lèi)固醇，氣道管理，包括插管等措施。

7.其他嚴重并且可能致命的反應

使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，已有出現其他嚴重并且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由于過(guò)敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現可包括以下的一個(gè)或多個(gè)癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴重的皮膚反應（例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關(guān)節痛；肌痛；血清??；過(guò)敏性肺炎；間質(zhì)性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過(guò)敏表現時(shí)立即停藥并且采取措施。

8.中樞神經(jīng)系統的影響

使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，包括甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液，已有報告會(huì )使中樞神經(jīng)系統不良反應增加的風(fēng)險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類(lèi)藥品可能會(huì )導致中樞神經(jīng)系統反應包括焦躁、激動(dòng)、失眠、焦慮、噩夢(mèng)、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺(jué)、抑郁和自殺想法或行為。這些反應可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應發(fā)生在患者使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液時(shí)，應停止給藥并采取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類(lèi)藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統疾病的患者（如嚴重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇）或存在其他風(fēng)險因素的患者（如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低）應在獲益超過(guò)風(fēng)險時(shí)使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液。

9.周?chē)窠?jīng)病變

已有報告患者使用氟喹諾酮類(lèi)藥品，產(chǎn)生罕見(jiàn)的感覺(jué)或感覺(jué)運動(dòng)性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺(jué)異常、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感和衰弱。對于某些患者，癥狀可能在甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經(jīng)病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無(wú)力，或其他感覺(jué)，包括輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)的變化，應立即停藥。有周?chē)窠?jīng)病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類(lèi)抗生素。

10.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉

幾乎所有的抗菌藥品均出現過(guò)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報告，包括甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎?？咕幤分委熓菇Y腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過(guò)度生長(cháng)。

艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無(wú)效，并可能需要結腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個(gè)月，因此仔細詢(xún)問(wèn)病史是必要的。

如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質(zhì)，補充蛋白質(zhì)，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指征時(shí)應進(jìn)行手術(shù)評價(jià)。

11.對血糖的干擾

曾有氟喹諾酮類(lèi)抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥（如優(yōu)降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類(lèi)患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液治療時(shí)出現低血糖反應，應立即停藥并采取適當的治療措施。

12.光敏感性/光毒性

在使用氟喹諾酮類(lèi)抗生素后暴露于陽(yáng)光或紫外線(xiàn)照射下，會(huì )發(fā)生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，后者可能表現過(guò)度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過(guò)度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應時(shí)應停藥。

13.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病家族史的患者慎用。

14.腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉癥。

15.心臟或循環(huán)系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。

16.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統疾病的患者慎用。

17.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。

18.本品可導致休克，所以應用本品前要詳察有無(wú)過(guò)敏性休克病史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發(fā)生。使用時(shí)如果出現過(guò)敏性休克，除急救外，尚需密切觀(guān)察患者的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。

19.嚴禁用于食品和飼料加工。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過(guò)乳汁分泌，哺乳期婦女應用時(shí)應停止哺乳。

【兒童用藥】?jì)和盟幍陌踩陨形创_立，建議兒童禁用本品。

【老年用藥】流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類(lèi)藥物后兩個(gè)月內主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。（見(jiàn)【注意事項】）。老年患者用藥監測血藥濃度、尿排泄量時(shí)，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應用本品時(shí)應注意劑量。

【藥物相互作用】

（1）本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀(guān)察，兩藥合用時(shí)應密切觀(guān)察茶堿的血藥濃度。

（2）本品與苯基乙酸類(lèi)、二乙酮酸類(lèi)、非類(lèi)固醇消炎鎮痛劑合用時(shí)可能發(fā)生痙攣，所以應密切觀(guān)察，如出現癥狀應立即停藥并采取解痙治療，當出現痙攣時(shí)，應終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。

（3）本品與華法林合用時(shí)，可增強華法林的作用，從而延長(cháng)凝血時(shí)間，所以用藥時(shí)應密切觀(guān)察并做凝血時(shí)間試驗。

（4）本品與丙磺舒合用時(shí)，血清半衰期延長(cháng)，AUC增加，但血藥峰濃度無(wú)明顯變化。

【藥物過(guò)量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過(guò)量，應嚴密觀(guān)察并給予對癥和支持治療。

【藥理毒理】

藥理作用

本品屬喹諾酮類(lèi)抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn)。對G＋菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G－菌如大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、銅綠假單胞菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

毒理研究

重復給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續3個(gè)月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數大鼠可見(jiàn)關(guān)節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據文獻資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0－∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分別為1.65小時(shí)及1.88小時(shí)；Tmax均為0.5小時(shí)。給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49-6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00-13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47-29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50-500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時(shí)內尿排泄率為90％，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時(shí)，t1/2β顯著(zhù)延長(cháng)，AUC顯著(zhù)升高，尿中排泄率顯著(zhù)下降。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】

①玻璃輸液瓶、丁基橡膠塞，每瓶裝100ml；

②三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每袋裝100ml。

【有效期】24個(gè)月

【執行標準】YBH09952009

【批準文號】國藥準字H20090364

【生產(chǎn)企業(yè)】

藥品上市許可持有人：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司

注冊地址：浙江省平湖市經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區新明路1588號

郵政編碼：314200

電話(huà)和傳真號碼：0573-85015634、85022412

網(wǎng)址：http://www.taocodes.com

藥品生產(chǎn)企業(yè)：浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址：浙江省平湖市經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區新明路1588號

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